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Cell杀死癌细胞的另一条路Bcl2抑制

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来源: 作者: 2018-10-28 12:05:29

Cell:杀死癌细胞的另一条路——Bcl-2抑制剂Venetoclax

导读:

Venetoclax 是美国食品药品管理局(FDA)批准上市的首个直接靶向肿瘤细胞躲避凋亡的药物。最新一期(6月16日)Cell杂志特别发文,介绍了这种药物的特性,作用机理等多方面内容。

作为一种B细胞淋巴瘤/白血病-2(Bcl-2)抑制剂,Venetoclax 是美国食品药品管理局(FDA)批准上市的首个直接靶向肿瘤细胞躲避凋亡的药物。最新一期(6月16日)Cell杂志特别发文,介绍了这种药物的特性,作用机理等多方面内容。  作用机理    BCL-2是最早发现的细胞死亡调节BCL-2蛋白家族的成员之一。它与许多的癌症类型,以及一些精神疾病和自身免疫性疾病有关。在癌症中,BCL-2可阻止一些细胞(包括淋巴细胞)凋亡,在发生于淋巴结、批准和免疫系统其他器官中的癌细胞高度表达。  从机理上说,Bcl-2蛋白可以通过与Bax形成二聚体以及自身二聚,在细胞凋亡的调控中发挥重要作用:当Bcl-2蛋白被抑制时,它与Bax形成二聚体减少,从而导致细胞的凋亡;当Bcl-2蛋白过度表达时,它与Bax形成的杂二聚体增多,细胞凋亡被抑制。Bcl-2和Bax蛋白在细胞死亡信号检查点之间的平衡,决定了细胞的生存或凋亡。由于在癌细胞中高度表达,Bcl-2家族蛋白抑制剂可以选择性地在肿瘤细胞中发挥抗肿瘤作用。

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